ESTUDO DA ESTRUTURA QUÍMICA DOS OPIOIDES E SUA INFLUÊNCIA NA ATIVIDADE FARMACOLÓGICA Julia Christina Cardoso Sampaio Silva, Monique Oliveira da Silva, José Eduardo Pandini Cardoso Filho

Resumo

O ópio é um suco denso e branco extraído de uma planta herbácea chamada Papaver somniferum (Papoula), planta que contém cerca de 25 alcaloides, um dos quais, a Morfina, é derivado do fenantreno, atuando no Sistema Nervoso Central. Apesar do uso extensivo do ópio durante a antiguidade, a Morfina só foi isolada em 1803, sendo comercializada como analgésico em 1820. A partir de 1925, iniciou-se uma fase de trabalhos intensivos visando sua modificação molecular para obtenção de melhores analgésicos. Com isso em mente, este trabalho tem como objetivo comparar as estruturas químicas dos opioides e da Morfina, destacando suas alterações estruturais e estabelecendo uma relação causal entre estrutura química e atividade farmacológica, facilitando o desenvolvimento de novos fármacos. Trata-se de uma revisão bibliográfica coletando dados de artigos científicos, livros físicos, dissertações e revistas, utilizando o Google Acadêmico, Scientific Library Science (SciELO) e os principais livros como Pharmaceutical Chemistry de Andreus Korolkovas e Joseph H. Burckhalter e Pharmacological Basis of Therapeutics de Goodman & Gilman. Foram observadas as estruturas químicas dos fármacos Oxicodona, Codeína, Buprenorfina e Naltrexona e do fármaco sintético Heroína e notou-se predomínio de similaridade com a estrutura química da Morfina, porém foram encontradas modificações nas posições 3, 6, 7, 14 e 17, cada uma delas alterando parâmetros específicos como aumento ou diminuição da ação depressora no sistema nervoso central e potência do fármaco. Por meio dos dados apresentados, nota-se que as estruturas químicas estão estritamente relacionadas à atividade do fármaco, alterando parâmetros como potência de ação analgésica, aumento da ação estimulante e aumento da ação antitussígena. Portanto, o conhecimento dessas mudanças estruturais e seus possíveis efeitos na farmacologia e/ou farmacocinética é importante para o desenvolvimento de novos medicamentos.